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溶血栓药物研究
本方向将坚持以纤维蛋白降解产物和GPⅡb/Ⅲa受体的识别序列RGD为先导化合物,利用RGD对血栓形成部位的靶向性,将RGDS(V,F)与溶栓寡肽杂交,制备一类靶向溶栓新先导结构;以Arg为建筑块,以NOS为靶,发展一类降血压和治疗败血性休克的新先导结构;对具有抗癌作用的内源性杂环进行氨基酸修饰,发展一类新型抗肿瘤先导结构;利用氨基酸的代谢调控作用,对褪黑激素的侧链进行修饰,发展一类具有镇痛作用的新先导结构;以咔啉羧酸和P6A的类似物为建筑块,发展一类紫外可检测的抗栓伪肽和溶栓伪肽;以2-苯氧乙酸-4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧基咪唑啉和P6A的类似物为建筑块,发展一类在溶栓的同时可清除一氧化氮的伪肽。本方向将坚持抗栓伪肽和溶栓伪肽设计已经形成的特色、扩展已经获得的成果。 |